Мельдо́ний (милдрона́т) — метаболическое средство, которое поддерживает энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

Фармакологическое действие мельдония

В организме человека из γ-бутиробетаина синтезируется карнитин. Мельдоний имеет аналогичное строение с γ-бутиробетаином, и поэтому может снижать скорость химических реакций с участием фермента γ-бутиробетаин гидроксилазы, который участвует в синтезе карнитина. Кроме этого мельдоний снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке.

В результате, в организме уменьшается концентрация карнитина и замедляется процесс переноса жирных кислот через митохондриальные мембраны клеток сердца (в этом процессе карнитин выступает как переносчик жирных кислот). При кислородной недостаточности такое замедление очень важно, потому что при недостатке кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, последние окисляются не полностью. В результате накапливаются промежуточные продукты, оказывающие негативное действие на ткани сердца. К ним относится ацилкарнитин, которые блокируют доставку АТФ к органеллам клетки.

Вместе с замедлением метаболизма жирных кислот растет скорость гликолиза (метаболизма углеводов), при котором наблюдается более эффективное образование АТФ и цитозащитный эффект, потому что при окислении углеводов затрачивается меньше кислорода, чем при окислении жирных кислот в расчёте на одну молекулу АТФ. К тому же , мельдоний способствует активации гликолиза, усиливает экспрессию гексокиназы, которая катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время ведутся исследования того, как действует мельдоний на процессы, связанные с диабетом. В исследованиях на мышах показано, что мельдоний снижает концентрацию глюкозы в крови, и при этом не повышает концентрацию инсулина. Выяснилось, что мельдоний также развивает эндотелиальную дисфункцию (постоянное и прогрессирующее повреждение внутреннего слоя клеток сосудов (эндотелия)) и потерю чувствительности к боли при диабете.

Кроме этого мельдоний увеличивает толерантность к глюкозе и замедляет рост её концентрации в крови у мышей с диабетом 1 типа. Обнаружено, что сочетание метформина и мельдония с обладает синергетическим эффектом для снижения концентрации глюкозы и инсулина, снижает риск развития ацидоза при принятии метформина, помогает предотвратить набор веса, снизить концентрацию молочной кислоты.

Мельдоний снижает концентрацию ацилкарнитинов, которые способствуют развитию толерантности к инсулину и диабету.
При использовании мельдония с замедляется синтез карнитина, повышается содержание γ-бутиробетаина в организме , обладающего эффектом расширения просвета сосудов. При остром инфаркте миокарда применение мельдония улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, замедляет образование некротической зоны, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка, укорачивает период восстановления.

Мельдоний при сердечной недостаточности увеличивает стойкость к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, уменьшает число приступов стенокардии. Милдронат эффективен при лечении ишемической болезни сердца и ее последствий. Обширная оценка фармакологической активности мельдония показала благотворное влияние этого препарата при нарушениях функций центральной нервной системы и мозгового кровообращения.

Мельдоний способствует повышению выносливости, повышает работоспособность, уменьшает симптомы физического и психического перенапряжения, уменьшает синдром абстиненции (ломки) при хроническом алкоголизме.

Как применяется мельдоний в медицине

Мельдоний принимается в таблетках или внутривенно в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, дисгормональной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); при пониженной работоспособности, физическом перенапряжении, послеоперационном периоде для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Также применяется парабульбарное введение при остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе центральной вены сетчатки и её ветвей, гемофтальме и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая).

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена.

Мельдоний противопоказан при повышении внутричерепного давления, в том числе при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при повышенной чувствительности к препарату.

Помогает ли мельдоний продлить жизнь и отсрочить старость?

Этот препарат помогает избежать преждевременной смерти от сердечно-сосудистых заболевании, при том — в составе комплексной терапии. Нет исследований, доказывающих , что этот препарат мельдоний напрямую влияет на продолжительность жизни.

Почему мельдоний объявили допингом

WADA (Всемирное антидопинговое агентство) рассматривает мельдоний как модулятор метаболизма, похожий на инсулин. По данным некоторых исследований мельдоний во время периода тренировок повышает результаты атлетов, улучшает восстановление после выступления, выносливость, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы.

Немецкие ученые сделали вывод , что влияние мельдония на организм сопоставимо с влиянием препарата триметазидина, входящего в запрещенный список WADA с начала 2014 года из-за его свойств «модулятора сердечного метаболизма». Из-за этого мельдоний добавлен в категорию “Гормоны и модуляторы метаболизма” Запрещенного списка и запрещен к применению в соревновательный и подготовительный период.

На самом деле действие мельдония на организм здорового человека весьма спорно. Нет убедительных доказательств способности мельдония улучшать выносливость здоровых людей. Все приведенные выше примеры повышения выносливости относились к людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Только в одном клиническом испытании, проведенном на небольшой группе пожилых людей старше 60 лет, больных стенокардией, мельдоний показал улучшение переносимости физической нагрузки.

Это вот точно не от мельдония

В подавляющем большинстве случаев, мельдоний— это препарат для пожилых людей. Но во время Европейских игр Баку-2015 было протестировано 23 662 (3,5%) спортсменов. Анализ мочи у 762 спортсменов перед соревнованиями и во время игр дал положительный результат на мельдоний.

Мельдоний действие на организм спортсмена

После допинг скандала мельдоний приобрёл небывалую популярность среди спортсменов. Однако, исследования показывают, что мельдоний не увеличивает выносливость в спорте. Но зато есть другие соединения, которые действительно способны увеличить выносливость. Например, телмисартан, который, кстати, тоже внесён в список допинга с января 2016, а также никотинамид рибозид.

Почему же тогда запретили мельдоний?

Есть исследования, показывающие, что у здоровых людей мельдоний не только не повышает выносливость, но и наоборот, способен повредить сердце. Возможно такие заявления обоснованы, время покажет.

Вот здесь, популярное видео, как работает милдронат